Grapefruit a jeho liekové interakcie

Grapefruit a jeho liekové interakcie
5. máj 2018 15:15

Ak vás zaujíma, prečo má mnoho liečiv v príbalovom letáku uvedené, že “grapefruity môžu negatívne ovplyvniť účinnosť príslušného lieku”, prečítajte si tento článok, ve ktorom se dozviete o interakciách grepov s liečivami viac a poradíme vám aj čo robiť, keď také liečivá musíte užívať.

Obsah

  1. Ako grepy ovplyvňujú účinnosť a pôsobenie liečiv?
  2. Niektoré liečivá užívané na zníženie cholesterolu
  3. Niektoré liečivá užívané pri liečbe vysokého krvného tlaku
  4. Niektoré liečivá na ovplyvnenie srdcového rytmu (antiarytmiká)
  5. Niektoré lieky proti infekciám a zápalom
  6. Niektoré lieky proti depresiám a úzkostiam
  7. Niektoré lieky na riedenie krvi
  8. Niektoré lieky proti bolesti
  9. Niektoré lieky na erektilnú dysfunkciu a prostatu
  10. Mali by ste grepy prestať jesť úplne?
  11. Čo si z článku odniesť?

V článku uvádzame 32 liekov, ktorých účinky môže grapefruit negatívne ovplyvniť a dozviete sa tiež o možných alternatívach k týmto liekom.

Upozornenie: Zmyslom tohto článku je poskytnúť vám informácie, nie konkrétnu lekársku radu. Preto sa vždy o užívaní alebo vysadení akýchkoľvek liečiv poraďte najskôr si svojim lekárom.

Ako grepy ovplyvňujú účinnosť a pôsobenie liečiv?

Lieky, ktoré užívame perorálne (teda ústami) a prechádzajú tráviacim traktom, sú spracovávané v pečeni a tenkom čreve zvláštnou skupinou bielkovín, ktorá sa nazýva cytochróm P450.

Cytochróm P450 je zodpovedný za spracovanie látok, ktoré nie sú telu vlastné (odborne sa nazývajú xenobiotiká). A medzi tieto látky samozrejme patria aj liečivá.

Cytochróm P450 lieky štepí a znižuje tak množstvo účinnej látky, ktoré sa skutočne dostane do krvi a odtiaľ do cieľového orgánu, kde pôsobí.

Grapefruit a jeho blízki príbuzní zo skupiny citrusov, ako sú napríklad sevillský pomaranč, tangelo, pomelo alebo mineola (kríženec mandarínky a grepu), obsahujú chemické látky zvané furanokumaríny.

Furanokumaríny zaručujú normálne fungovanie systému cytochróm P450. Štúdie naznačujú, že tieto látky zvyšujú hladinu liečiv v krvi, a to až u 85 bežne používaných liekov (1).

Pretože grapefruity spomaľujú štepenie týchto liečiv enzymatickým systémom cytochróm P450, môže dôjsť k zvýrazneniu ich nežiaducich účinkov či k zvýšeniu početnosti ich výskytu (1).

Ak tieto lieky užívate a chcete bezpečne jesť aj grapefruity, je potrebné vedieť 3 nasledujúce veci.

  • Stačí aj malé množstvo: Jeden pohár grapefruitového džúsu alebo jeden grep v prírodnej forme dokážu veľmi zásadne ovplyvniť účinnosť liečiv.
  • Účinky pretrvávajú niekoľko dní: Ak si myslíte, že si stačí vziať grapefruit niekoľko hodín pred užitím liečiv, s ktorými môže interagovať, nie je to pravda. Účinky furanokumarínov totiž pretrvávajú po dobu 1 - 3 dní.
  • Interakcie môžu byť veľmi silné: Furanokumaríny z grepov s niektorými liečivami interagujú naozaj veľmi výrazne a grapefruit dokáže podstatne zvýšiť hladinu liečiv v krvi a tiež vyvolať vážne nežiaduce účinky dotyčného liečiva.

Vezmite teda vyššie uvedené informácie na vedomie a poďme sa teraz spoločne pozrieť na 32 bežných a často používaných liečiv, ktorých účinky môže grapefruit a jemu príbuzné ovocie ovplyvniť.

Niektoré liečivá užívané na zníženie cholesterolu

Grepy ovplyvňujú najmä liečivá zo skupiny statínov, čo sú lieky znižujúce prirodzenú produkciu cholesterolu. Tým dochádza k zlepšeniu lipidového profilu (pomeru obsahu jednotlivých druhov tukov a lipoproteínov) v krvi a k zníženiu početnosti úmrtí na kardiovaskulárne ochorenia u rizikovýchpacientov (2).

Najzávažnejším nežiaducim účinkom statínov je rabdomyolýza, čo je ľudovo povedané rozklad svalového tkaniva. To vedie k oslabeniu svalov, silným bolestiam a v extrémnych prípadoch až k poškodeniu obličiek (3).

Grapefruit podstatne zvyšuje hladinu nasledujúcich 3 najpoužívanejších statínov v krvi, čím sa tiež podstatne zvyšuje riziko rabdomyolýzy (4):

  • Atorvastatín (príklady názvov liekov: Amedo, Amlator, Amlodipín/Atorvastatín Acatis, APO-Atorvastatín, Torvacard, Lipertance, Lipfix, apod.)
  • Lovastatín (príklady názvov liekov: Medostatín, apod.)
  • Simvastatín (príklady názvov liekov: APO-Simva, Inegy, Simgal, Simvacard, apod.)

Jedna štúdia potvrdila, že už po vypití jedného pohára grapefruitového džúsu sa hladina simvastatínu a lovastatínu v krvi zvyšuje o 260% (5).

Alternatívne liečivá, ktoré s grapefruitom neinteragujú (1):

  • Rosuvastatín (napríklad lieky Crestor, APO-Rosuvastatín, Rosuvastatín JS Partner)
  • Pravastín (napríklad liek Pravachol – na Slovensku nie je k dispozícii)
  • Fluvastatín (napríklad liek Lescol – na Slovensku nie je k dispozícii)
Zhrnutie: Grapefruit môže zvyšovať nežiaduce účinky niektorých liečiv na zníženie cholesterolu zo skupiny statínov, ktoré môžu spôsobiť poškodenie a bolesti svalov.

Niektoré liečivá užívané pri liečbe vysokého krvného tlaku

U väčšiny liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku našťastie nehrozia žiadne interakcie s grapefruitom.

Avšak u nižšie uvedených liečiv na hypertenziu je potrebné dávať pozor:

  • Felodipín (napríklad lieky Plendil, Presid alebo Triasyn)
  • Nifedipín (napríklad liek Cordipin)
  • Losartan (napríklad lieky Arionex, APO-losartan, Lorista, Losartan TEVA)
  • Eplerenon (napríklad lieky Eplefa, Eplerenon Actavis, Eplerenon Sandoz alebo Inspra)

Prvé dve liečivá z vyššie uvedeného zoznamu (felodipín a nifedipín) patria do skupiny liekov s názvom “blokátory kalciového kanálu”. Tieto lieky fungujú tak, že na základe zmien v koncentrácii vápniku v stenách ciev spôsobujú ich roztiahnutie (vazodilatáciu) a tým pomáhajú znižovať krvný tlak.

Tretie liečivo (losartan) znižuje aktivitu hormónu s názvom angiotenzín II (je to takzvaný antagonista receptorov pre angiotenzín II), ktorý je v tele zodpovedný za zvyšovanie krvného tlaku. Keď jeho aktivita klesne, zníži sa krvný tlak.

Štvrté liečivo (eplerenón) patrí medzi diuretiká a krvný tlak znižuje tak, že potláča aktivitu hormónu aldosterónu, ktorý je zodpovedný za vylučovanie sodíku a draslíku a podieľa sa tiež na regulácii krvného tlaku.

Výsledky jednej štúdie potvrdili, že pri užití nifedipínu s dvomi pohármi (teda s cca 500 ml) grepového džúsu sa podstatným spôsobom zvyšuje hladina nifedipínu v krvi, oproti pacientom, ktorí žiadny grapefruitový džús nepili. Prudké zvýšení hladiny nifedipínu v krvi viedlo k významnému poklesu krvného tlaku, čo by mohlo byť nebezpečné, ak by sa na tento stav neprišlo (6).

Losartan je medzi liečivami, ktoré s grapefruitom interagujú, výnimočný v tom, že grapefruit jeho účinky znižuje, a teda nie ako u väčšiny ostatných liečiv, ktorých účinky grapefruit zvyšuje. To, samozrejme, môže mať vplyv na jeho schopnosť regulovať krvný tlak a udržať ho v zdravom rozmedzí (7).

U eplerenónu je to naopak, pretože jeho hladina v krvi sa zvyšuje, keď je užívaný spoločne s grapefruitom. Vysoká hladina eplerenónu v krvi potom môže viesť k výraznému zvýšeniu hladiny draslíku v krvi (odborne hyperkalémia), čo môže negatívne ovplyvniť srdcový rytmus (1).

Alternatívy: Spironolaktón (napríklad liek Verospirón) má podobné účinky ako eplerenón alebo losartan a neinteraguje s grapefruitom. Amlodipín (napríklad liečivá Afiten, Agen, Amesos, Amlator, Tonarssa, Ramizek) sú tiež blokátory kalciového kanálu, rovnako ako felodipín a nifedipín a grapefruit ich účinky neovplyvňuje (68).

Zhrnutie: Napriek tomu, že grapefruit s väčšinou liečiv používaných na liečbu krvného tlaku neinteraguje, môže u niektorých liečiv spôsobiť zosilnenie alebo zoslabenie ich účinku, čo môže viesť k prudkému poklesu krvného tlaku alebo naopak k jeho nedostatočnému zníženiu.

Niektoré liečivá na ovplyvnenie srdcového rytmu (antiarytmiká)

Grapefruit môže ovplyvniť účinnosť niektorých liečiv používaných na liečbu abnormálneho srdcového rytmu (takzvané antiarytmiká).

Tieto interakcie môžu byť veľmi nebezpečné a medzi liečivá, s ktorými grapefruit môže interagovať patria:

  • Amiodarón (napríklad lieky Amiokordin, Cordarone, Rivodaron alebo Sedacoron)
  • Dronedarón (napríklad liek Multaq)

V jednej štúdii bol 11 pacientom užívajúcim amiodarón podávaný grapefruitový džús (300 ml) a došlo u nich k zvýšeniu hladiny účinnej látky v krvi o 84%, oproti pacientom, ktorí grapefruitový džús nepili (9).

Vyššie uvedené lieky sú dôležité najmä pre pacientov s poruchami srdcového rytmu. Pretože tieto poruchy môžu byť život ohrozujúce už samy o sebe, grapefruit môže účinnosť týchto liečiv veľmi negatívne ovplyvniť a vychýliť krehkú rovnováhu na stranu smrti (10).

Zhrnutie: Napriek tomu, že s grapefruitom interaguje len niekoľko málo liečiv užívaných na liečbu porúch srdcového rytmu, môžu byť tieto interakcie veľmi nebezpečné.

Niektoré lieky proti infekciám a zápalom

Tieto lieky sa súhrnne nazývajú antimikrobiálne látky. V organizme pôsobia rôznymi mechanizmami a štiepia sa na rôzne látky.

Medzi antimikrobiálne látky patria tisíce rôznych druhov liečiv a našťastie len niekoľko málo z nich môže interagovať s grapefruitom.

Jedná sa o nasledujúce liečivá:

  • Erytromycín (tiež erythromycin) (napríklad lieky Aknemycin alebo Zineryt)
  • Rilpivirín (napríklad lieky Edurant alebo Eviplera) a odvodené liečivá pre liečbu HIV
  • Primachín (napríklad liek Primaquine) a odvodené lieky proti malárii (antimalariká)
  • Albendazol (na Slovensku nie je dostupný)

Erytromycín je antibiotikum zo skupiny makrolidov a používa sa na liečbu mnohých bakteriálnych infekcií. Štúdia prevedená na pacientoch, ktorí erytromycín užívali, potvrdila, že pri jeho užívaní súčasne s grapefruitovým džúsom došlo k zvýšeniu koncentrácie erytromycínu v krvi o 84% (11).

Vysoká hladina tohto antibiotika v krvi môže negatívne ovplyvniť srdcový rytmus (11).

Taktiež sa v krvi zvyšuje hladina liečiv používaných na liečbu HIV, ako sú rilpivirín alebo maraviroc, rovnako ako hladina niektorých liekov proti malárii (Primaquine) pri užívaní v kombinácii s grapefruitovým džúsom. A aj u týchto liečiv môže zvýšenie ich koncentrácie v krvi negatívne ovplyvňovať funkciu srdca či srdcový rytmus (1).

Pretože sa antimikrobiálne liečivá obvykle užívajú len časovo obmedzenú dobu, bude najlepšie, keď po dobu ich užívania grapefruit a výrobky, ktoré ho obsahujú, radšej nebudete konzumovať vôbec.

Alternatívne lieky: Klarithromycín (tiež Clarithromycin) je antibiotikum z rovnakej skupiny ako erytromycín, ktoré neinteraguje s grapefruitom. Rovnako tak grapefruit neovplyvňuje účinky doxycyklínu, ktorý je možné použiť ako alternatívne antibiotikum (liek proti baktériám) alebo antimalarikum (liek proti malárii) (1).

Zhrnutie: Niektoré liečivá užívané na liečbu infekčných chorôb alebo zápalov nesmú byť užívané spolu s grapefruitom, pretože môže dôjsť k narušeniu funkcie srdca alebo srdcového rytmu.

Niektoré lieky proti depresiám a úzkostiam

Väčšina antidepresív a anxiolytík (liekov proti úzkosti) našťastie nevykazuje žiadne interakcie s grapefruitom.

Avšak, niektoré liečivá používané na liečbu depresií, úzkostí a porúch nálady môžu s grapefruitom interagovať a je potrebné si na ne dávať pozor.

Jedná sa o nasledujúce lieky:

  • Bupropión (napríklad lieky Elontril, Wellbutrin alebo Mysimba)
  • Kvetiapín (napríklad lieky Derin, Ketilept alebo Quetiapin TEVA)
  • Lurasidón (Latuda)
  • Ziprasidón (Zeldox)
  • Buspirón (Buspiron-EGIS)
  • Diazepam (napríklad lieky Apaurin alebo Diazepam)
  • Midazolam (napríklad lieky Dormicum alebo Midazolam)
  • Triazolam (napríklad liek Halcion, na Slovensku sa neužíva)

Bupropión je liek, ktorý sa používa jednak ako antidepresívum a jednak na liečbu závislosti na fajčení (teda pre ľudí, ktorí chcú prestať fajčiť). Grepy podstatne zvyšujú jeho hladinu v krvi, čím sa zvýrazňujú jeho nežiaduce účinky, a to únava, pocity motania hlavy a ospalosť (1).

Quetiapín a lurasidón sa používajú na liečbu porúch nálad a správania. Grapefruit zvyšuje aj ich hladinu v krvi, čo môže viesť k poruchám srdcového rytmu a k ospalosti (1).

Diazepam, midazolam a triazolam sú lieky patriace medzi sedatíva (upokojujúce lieky) a užívajú sa na liečbu úzkostných porúch alebo panických atakov.

Jedna štúdia porovnávala účinnosť týchto liečiv u deviatich pacientov, z ktorých niektorí jedli grepy a iní nie. Štúdia potvrdila, že grapefruit môže zvyšovať nežiaduce účinky týchto liečiv, najmä ospalosť a únavu (12).

Zhrnutie: Ak budete jesť grepy spolu s vyššie uvedenými liekmi na poruchy nálad a správania, môže dôjsť k zvýrazneniu ich nežiaducich účinkov, ako sú zmeny srdcového rytmu, nadmerná ospalosť, únava a ďalších nežiaducich účinkov, ktoré tieto lieky mávajú.

Niektoré lieky na riedenie krvi

Lieky na riedenie krvi sa používajú na liečbu a prevenciu vzniku krvných zrazenín (trombov). A účinky niektorých z nich môžu byť grapefruitom ovplyvnené.

Tu je zoznam tých najdôležitejších:

  • Apixabán (Eliquis)
  • Rivaroxabán (Xarelto)
  • Klopidogrel (Plavix, Plavocorin, Trombex)
  • Ticagrelór (Brilique)

Účinnosť klopidogrelu ovplyvňuje enzymatický systém CYP, takže furanokumaríny z grapefruitov môžu účinky tohto lieku zoslabovať.

Štúdia prevedená na siedmich pacientoch užívajúcich klopidogrel spolu s 200 ml grapefruitového džúsu alebo grapefruitovej šťavy potvrdila nižšiu aktiváciu lieku klopidogrel. Nebola tým však našťastie ohrozená jeho schopnosť rozpúšťať krvné zrazeniny (13).

Na druhú stranu, grapefruit naopak zvyšuje hladinu ostatných liečiv na riedenie krvi zo zoznamu vyššie, čo môže viesť naopak ku krvácaniu (14).

Alternatívne liečivá: Namiesto apixabánu a rivaroxabánu je možné použiť warfarín (coumadin). Účinky warfarínu nie sú grepmi ovplyvňované, ale pacienti naopak nesmú užívať potraviny s vysokým obsahom vitamínu K, pretože ten môže účinky warfarínu negatívne ovplyvniť (15).

Zhrnutie: Grapefruit môže interagovať s niektorými liekmi na “riedenie” krvi. To môže viesť ku krvácaniu alebo naopak zníženiu účinnosti liečby či prevencie krvných zrazenín.

Niektoré lieky proti bolesti

Grapefruit môže negatívne ovplyvniť účinky mnohých liekov proti bolesti.

Jedná sa na napríklad o nasledujúce lieky:

  • Fentanyl (napríklad lieky s názvom Adolor, Algogesic, Breakyl, Dolforin alebo Vellofent)
  • Oxykodón (napríklad lieky s názvom Dolocodon, Estaldem alebo Oxynalon)
  • Kolchicín

Fentanyl a oxykodón patria medzi takzvané opioidné (narkotické) lieky proti bolesti. Grapefruit môže ovplyvniť ich hladinu v krvi, ale hlavne predlžuje dobu, kedy sa tieto látky nachádzajú v tele a spomaľuje ich vylučovanie, čo môže poškodiť vaše zdravie (1617).

Kolchicín je jednak silný rastlinný jed, ktorý sa v malých koncentráciách používa na liečbu dny. Vzhľadom na to, že je spracovávaný enzymatickým systémom CYP, môže interagovať s grapefruitom. Avšak štúdia prevedená v roku 2012 potvrdila, že užívanie kolchicínu spolu s 240 ml grapefruitového džúsu má len minimálny vplyv na jeho hladinu v krvi (18).

Alternatívne liečivá: Morfín a dilaudid sú opioidné analgetiká (lieky proti bolesti), ktorých účinky grapefruit neovplyvňuje (1).

Zhrnutie: Niektoré opioidné analgetiká zostávajú v krvi dlhšie, ak sú užívané spolu s grapefruitom. To môže vyvolať nežiaduce účinky.

Niektoré lieky na erektilnú dysfunkciu a prostatu

Grapefruit môže interagovať s niektorými liekmi na poruchy erekcie alebo prostatu.

Jedná sa najmä o nasledujúce lieky:

  • Sildenafil (Viagra)
  • Tadalafil (Cialis)
  • Tamsulozín (napríklad lieky s názvom Fokusin, Duodart alebo APO-Tamis)
  • Silodozín (Silodyx alebo Urorec)

Lieky na poruchy erekcie (sildenafil a tadalafil) fungujú na princípe vazodilatácie (rozťahujú cievy), čo zlepšuje prietok krvi v toporivých telesách penisu.

A pretože tieto lieky rozťahujú všetky cievy v tele, môže ich zvýšená hladina v krvi v dôsledku konzumácie grapefruitu viesť k poklesu krvného tlaku (8).

Navyše, lieky na zväčšenú prostatu, ako je napríklad tamsulozín, môžu v kombinácii s grepom vyvolať pocity na odpadnutie alebo znížiť krvný tlak (19).

Alternatívne liečivá: Účinok liečiv na prostatu z iných liekových skupín (napríklad finasterid alebo dutasterid) nie je užívaním grapefruitu podstatne ovplyvňovaný (19).

Zhrnutie: Ak užívate lieky na poruchy erekcie alebo lieky na zväčšenú prostatu, nemali by ste súčasne jesť grapefruity.

Mali by ste grepy prestať jesť úplne?

V tomto článku sme sa pozreli na 32 často užívaných liečiv, u ktorých môže užívanie grapefruitu vyvolať nežiaduce interakcie.

A zoznam liečiv, ktoré interagujú s grapefruitmi (respektíve s furanokumarínmi, ktoré obsahujú), nie je úplný.

Preto je vždy nutné si starostlivo prečítať príbalový leták k všetkým liečivám, ktoré užívate a ak je v ňom uvedené, že by ste nemali grapefruity konzumovať, prestaňte ich počas užívania týchto liečiv jesť.

Je dôležité mať na pamäti, že aj obyčajný pohár grapefruitového džúsu alebo jeden grep môžu veľmi negatívne ovplyvniť účinnosť užívaných liečiv a vyvolať závažné, až život ohrozujúce nežiaduce reakcie.

Ak už liečivá, ktoré s grapefruitmi interagujú, užívate, buď prestaňte grepy jesť alebo požiadajte lekára o alternatívny liek, ak je to možné (sami si nikdy žiadny liek nevysaďte a vždy najprv požiadajte lekára o jeho názor!).

Ak máte akékoľvek pochybnosti alebo vám niečo nie je jasné, obráťte sa na vášho lekára.

Zhrnutie: Aj malé množstvo grapefruitu môže s niektorými liekmi interagovať a vyvolať závažné nežiaduce účinky.

Čo si z článku odniesť?

Látky obsiahnuté v grapefruite a príbuzných druhoch ovocia (takzvané furanokumaríny) ovplyvňujú funkciu enzymatických systémov v tenkom čreve a pečeni, ktoré sú zodpovedné za odbúravanie liečiv z tela.

Ak by ste grapefruity jedli (alebo pili vo forme džúsov, štiav či inak) v dobe, kedy tieto liečivá užívate, môže dôjsť k podstatnému zvýšeniu hladín týchto liečiv v krvi a buď k zníženiu účinnosti lieku alebo naopak k zvýšeniu početnosti a závažnosti nežiaducich účinkov.

U niektorých liečiv môže aj malé množstvo grapefruitov vyvolať závažné nežiaduce účinky. Preto pri ich užívaní nikdy grapefruity nejedzte.

Informácie o možných interakciách liečiv s grapefruitmi alebo podobným ovocím sú uvedené na príbalovom letáku daného lieku. Ten si preto vždy starostlivo prečítajte a ak máte akékoľvek pochybnosti alebo otázky, obráťte sa na svojho lekára či lekárnika.

Ak jete grepy pravidelne, vždy o tom informujte vášho lekára vopred. Pomôžete mu tak vybrať vhodný a bezpečný liek alebo vás upozorní, že grepy počas užívania lieku nemáte jesť (čo vo vlastnom záujme vždy dodržte). 

Zdieľať článok
Tags:
Meno autora: MUDr. Michal Vilímovský (SK)
Vzdelanie: lekár
Použité zdroje:

Healthline.com

Zdroje obrázkov:

Pixabay.com

Dátum vydania: 5. máj 2018 15:15
Dátum plánovanej revízie: 5. máj 2020 15:15
Na poskytovanie služieb, personalizáciu reklám a analýzu návštevnosti využívame cookies. Používaním tohto webu s tým súhlasíte. Viac informácií